抗ヒスタミン薬

抗ヒスタミン薬とは

抗ヒスタミン薬とは、ヒスタミンH1受容体遮断薬のことで、ヒスタミンによる平滑筋収縮や毛細血管透過性亢進による浮腫、知覚神経末端刺激によるかゆみなどを抑制する作用をもつ薬です。蕁麻疹やアレルギー性鼻炎などのアレルギー症状の緩和や乗り物酔い、めまいなどに使用されます。

抗ヒスタミン薬の分類

抗ヒスタミン薬は、第一世代と第二世代に分かれています。第一世代はH1受容体遮断薬の原型となった薬物群です。ジフェンヒドラミンを基本薬としてd-クロルフェニラミン、クレマスチン、プロメタジン、シプロヘプタジンなどがあります。第二世代は更に抗アレルギー性のものと非鎮痛性のものとに分かれます。抗アレルギー性のものは、H1受容体遮断作用の他に、アレルギーに関連するケミカルメディエーターの遊離を抑制する作用を有しており、アゼラスチンやケトチフェンなどがあります。ケミカルメディエーターにはヒスタミンやロイコトリエンなどがありますが、気管支喘息ではヒスタミンよりもロイコトリエンの関与が大きいため、気管支喘息の発作予防にも用いられる点が特徴です。非鎮痛性のものは、H1受容体遮断作用とケミカルメディエーター遊離抑制作用に加え、眠気が少ないという特徴を持っており、フェキソフェナジンやロラタジン、セチリジン、レボセチリジンなどが挙げられます。

抗ヒスタミン薬の副作用

抗ヒスタミン薬の副作用としては眠気が有名です。これは中枢内のH1受容体も遮断してしまうためです。患者さんに服薬指導する際は、服用後に車の運転をしたり高所で作業したりすることは避けていただくように注意喚起します。ただし、フェキソフェナジンとロラタジンは特に眠気が少なく、添付文書の「重要な基本的注意」の項にも眠気に関する記載がありません。ですので、服用後にどうしても運転しなければならない患者さんには、この2剤を勧めると良いでしょう。そして、抗ヒスタミン薬には抗コリン作用による副作用があることも忘れてはいけません。抗コリン作用により口渇や排尿困難、眼内圧上昇などが生じる可能性があります。このような副作用は、特に第一世代抗ヒスタミン薬でよく見られ、前立腺肥大症や緑内障患者には禁忌となっているため注意が必要です。お薬手帳を参考にしたり直接患者さんに聞いたりして、このような疾患をもっていないか必ず確認しましょう。そしてもし持っていた場合は、第2世代抗ヒスタミン薬をすすめましょう。